药每天记药化促胃动力药

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促胃动力药

胃肠动力障碍会导致反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等临床常见病。胃肠促动力药通过增加胃肠推进性运动,增强胃肠道收缩,促进胃肠排空,降低细菌滞留时间，减少溃疡创面感染的机会,减轻食物对胃窦部G细胞和胃壁细胞的刺激,抑制胃酸的分泌,改善功能性消化不良。胃肠推进性蠕动受神经、体液等因素调节,乙酰胆碱多巴胺、5-羟色胺等神经递质起到重要作用。促动力药按作用机制可分为多巴胺D2受体拮抗剂、5-HT,受体激动剂和胃动素受体激动剂。胃动素(motilin)是胃肠道内分泌的一一种多肽，由22个氨基酸组成。其受体主要分布于胃窦的神经组织(N型)和十二指肠平滑肌组织(M型)内。胃动素作用于乙酰胆碱M受体促使平滑肌收缩，作用于N受体,刺激乙酰胆碱释放。大环内酯类抗生素红霉素(erythromyein)及其衍生物的电荷分布与胃动素相似，因而具有胃动素受体激动作用,也称非肽类胃动素受体激动剂。红霉素类胃肠动力药会导致心脏QT期延长,临床上不作为首选,一-般在多巴胺D2拮抗剂、5-HT,激动剂无效时使用。米坦西那(mitemcinal)为新开发的大环内酯类胃动素受体激动剂，已在美国上市。

甲氧氯普胺(metoclopramide)是第一一个用于临床的多巴胺D受体拮抗剂类促动力药,对中枢及外周多巴胺D2受体均有拮抗活性,容引起锥体外系反应。外周性多巴胺D2受体拮抗剂如多笔记潘立酮，通过阻断胃肠道多巴胺受体而促进胃肠运动,对中枢多巴胺受体无不会导致中枢神经系统的不良反应。由于多巴胺D2受体和5-HT,受体有相似的分布,大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂对5-HT,受体也具有拮抗作用

化学名为5-氣-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]4-哌啶基]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮,(5-chloro-1-[1-[3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-y1)propy!]-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-one),又名吗丁啉。本品为白色或类白色粉末。几不溶于水，溶于二甲基甲酰胺，微溶于乙醇和甲醇。mp..5C。本品是作用较强的外周D2受体拮抗剂,有促进胃动力及镇吐作用。使胃排空速率加快,并抑制各种原因所致的恶心呕吐。用于由胃排空延缓、胃食管反流慢性胃炎、食道炎引起的消化不良症状，包括恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀。本品的极性较大,不能透过血脑屏障,故较少有甲氧氯普胺的锥体外系症状。本品口服吸收迅速,生物利用度约15%,hr约为8小时。本品主要经CYP3A4酶代谢,发生氧化及N-去烃基化反应生成5-羟基多潘立酮及2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并眯唑-1-丙酸和5-氯-1-(4-哌啶基)-1,3-二氢-苯并咪唑-2-酮(图7-10),代谢产物无活性。

化学名为N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐(N-[[4-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl]methy]-3,4-dimethoxy-benzamidehydrochlride)。又名瑞复啉。本品为白色或黄色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于水,溶于甲醇,微溶于乙醇,极微溶于三氯甲烷。mp.~C。本品紫外光谱在nm的波长处有最大吸收,在nm波长处有最小吸收。本品固体与丙二酸和醋酸混合加热,颜色变成赤褐色,可用于鉴别。本品的合成以对羟基苯甲醛和2-(二甲氨基)氯乙烷为原料,在碳酸钾的作用下缩合成醚。产物与羟胺反应生成肟,经雷尼镍催化氢化生成4-[2-(二甲氨基)乙氧基]苯甲胺,与3,4-二甲氧基苯甲酰氯反应生成伊托必利,再与盐酸成盐即可。

化学名为4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐(4-amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-(4-fluorobenzyl)-2-morpholinyl]methyl]benzamidecitrate)。本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭,微苦。易溶于二甲基甲酰胺和吡啶,微溶于甲醇,难溶于95%乙醇,不溶于水或乙醚。枸橼酸盐mp.~C,游离莫沙必利的mp.~C。本品含叔胺和芳伯胺结构,具有碱性。芳伯氨基可用重氮化-偶合反应鉴别。本品口服吸收迅速，主要经胃肠道吸收,在肝脏中经CYP3A4酶代谢。主要代谢产物脱-4-氟-苄基莫沙必利具有5-HT,受体拮抗作用。本品主要经尿液和粪便排泄,在尿中原形药仅0.1%,脱-4-氟苄基莫沙必利为7.0%

临大药学院

排版：孟哲

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