解痉镇痛药物是指可缓和肠壁或膀胱滑润肌痉挛的药物,其能有用缓和急性腹痛(AAP)者的腹痛病症,临床可用于AAP的诊疗[1]。
一.罕用的解痉镇痛药物
当今解痉镇痛药物遵循效用机制的不同,大概可分为4类[1-4]:
抗胆碱药物
胃肠道高抉择性钙拮抗剂
外周阿片受体激昂剂
直接滑润肌松解剂。
临床罕用的口服类药物包含马来酸曲美布汀片、匹维溴铵片、盐酸美贝维林片、枸橼酸阿尔维林软胶囊等[1],打针类药物包含硫酸阿托品打针液、丁溴东莨菪碱打针液、盐酸消旋山莨菪碱打针液、间苯三酚打针液等[1]。
①抗胆碱药物
如硫酸阿托品(打针液)、盐酸消旋山莨菪碱(打针液)、丁溴东莨菪碱(打针液)等,经过阻断M胆碱受体,压制乙酰胆碱递质与受体相分离,而废除胃肠道滑润肌痉挛、调理肠道动力,可达解痉镇痛的效用[1-6]。
阿托品除了能够废除滑润肌痉挛,改良微轮回,也可压制腺体渗出、放慢心律、散大瞳孔、升法眼压、开心呼吸中心等,可缓和内脏绞痛,但对肾绞痛、胆绞痛成就不波动[1-4]。
山莨菪碱有滑润肌解痉效用,可改良内脏滑润肌痉挛,并可废除小血管痉挛而改良微轮回,但其不能透过血脑屏蔽,少少引发中心开心[1-4]。
《华夏成人急性腹痛解痉镇痛药物标准化应用行家共鸣》(年)中指出,协商讲明,盐酸消旋山莨菪碱打针液能有用缓和急性腹部炎症性及阻塞性痛楚。
诊疗胆绞痛时,硫酸阿托品(打针液)、盐酸消旋山莨菪碱(打针液)均有较强的松驰胆囊及胆道滑润肌效用,但因对Oddi括约肌的松驰效用较差,故或许影响胆囊排空[1]。
东莨菪碱为外周抗胆碱药物,除对滑润肌有解痉效用外,尚有阻断神经节及神经肌肉磋议的效用,易透过血脑屏蔽[1-4]。其对肠道滑润肌的解痉效用较强,能抉择性地缓和胃肠道、胆道及泌尿道滑润肌的痉挛和压制其爬动,并可膨大毛细血管、改良微轮回、抗晕止吐等,可改良胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道爬动亢进等[1-4]。
《华夏成人急性腹痛解痉镇痛药物标准化应用行家共鸣》(年)中的协商讲明,丁溴东莨菪碱打针液能有用缓和急性腹部炎症性及阻塞性痛楚。
注意事情:
阿托品禁用于青光眼、前列腺肥硕或高热者[1-4]。
山莨菪碱禁用于颅内压增高、青光眼、脑出血急性期、幽门阻塞、肠阻塞及前列腺肥硕者;慎用于反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎者[1-4]。
东莨菪碱禁用于严峻心脏病、器质性幽门狭隘或麻痹性肠阻塞者;慎用于高血压、青光眼、尿潴留、前列腺肥硕者[1-4]。
②胃肠道高抉择性钙拮抗剂
如匹维溴铵(片)、枸橼酸阿尔维林(软胶囊),经过比赛性分离滑润肌细胞膜概况面的L型钙离子通道双氢吡啶位点,而使Ca2+内流被压制,被压制的Ca2+从细胞肌浆网释放,可收缩慢波平台期、消除伴有的结肠压缩行动,并经过收缩慢波期间、裁减慢波频次,而压制滑润肌行动[1-4]。
匹维溴铵可消除肠滑润肌的高反映性,并增多肠道爬动本事,同时对胆道口括约肌有松驰效用,不影响下食管括约肌的压力,也不引发十二指肠反流,其对血汗管滑润肌细胞的亲和力很低,也不会引发血压变动,无显然的抗胆碱能不良反映[1-4,6]。
《华夏成人急性腹痛解痉镇痛药物标准化应用行家共鸣》(年)中指出,协商讲明,匹维溴铵(片)可经过妨碍Oddi括约肌钙离子通道,缓和Oddi括约肌痉挛,推进胆囊排空,效用强度呈剂量依赖性,并能显著低沉胆囊切除术后胆总管压力。
阿尔维林可直接效用于滑润肌,能抉择性效用于胃肠道、子宫、泌尿繁殖道器官的滑润肌,一般剂量下对气管和血管滑润肌险些无影响,其对滑润肌的解痉效用约为阿托品的5倍,但压制乙酰胆碱反映仅为阿托品的万分之一[1-4]。
注意事情:
匹维溴铵不良反映有恶心、泻肚、腹痛、便秘、皮疹、瘙痒、口干等,妊妇忌服[1-4]。永恒口服米氮平者同时口服匹维溴铵时或许会引焦虑性肝炎[1]。
阿尔维林不良反映有胃肠不适、嗜睡、头晕、薄弱、头痛、口干、低血压等,禁用于前列腺肿瘤及麻痹性肠阻塞者[1-4]。
③外周阿片受体激昂剂
如马来酸曲美布汀(片),其有胃肠道疏通性能双向调理效用,可经过调理Ca2+和K+通道,压制由乙酰胆碱引发的胃肠滑润肌压缩,同时经过激活外周阿片受体,奇异性地与其分离,释放胃肠肽如胃动素、肠血管活性肽及胃泌素等,而压制内脏的神经反射,抬高内脏痛觉阈值,对腹痛有必然的缓和效用[1-4,6]。
注意事情:
曲美布汀不良反映有泻肚、便秘、口渴、口内麻木感、腹鸣、心动过速、疲倦、昏倒、头痛等,使历时涌现皮疹等过敏性病症时应立刻停药[1-4]。妊妇和哺乳期妇女慎用[1]。
曲美布汀与西沙必利合历时,可增多QTc拉长的危急或严峻水平[1-4]。
④直接滑润肌松解剂
如盐酸美贝维林(片)、间苯三酚(打针液)等,有钙离子通道妨碍活性,直接使肠道滑润肌松驰以表现解痉效用[1-4]。
盐酸美贝维林(片)直接效用于胃肠道滑润肌,解痉成就较强,且不影响一般胃肠疏通,同时不经过自助神经系统效用,无抗胆碱效用[1-4]。
间苯三酚(打针液)是一种亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯滑润肌解痉药物,可有用缓和胃肠炎症性及阻塞性腹痛,其无抗胆碱效用,对血汗管性能无影响[1-4]。
注意事情:
美贝维林不良反映有头痛、头晕、腹胀、恶心、皮肤过敏等,有致囊性纤维化者产生腹膜炎的报导,禁用于麻痹性肠阻塞、粪便嵌顿和结肠拙笨(如暮年巨结肠症)者,慎用于囊性纤维化者及心脏疾病者[1-4]。
间苯三酚少少见过敏反映,如皮疹、荨麻疹,需与葡萄糖打针液配伍,注意酸碱性药物的配伍题目[1]。
二.急性腹痛怎么选解痉镇痛药?
1.腹痛分类及其病因
AAP是指由非创伤性要素引发的腹部痛楚,陆续时光不超越5d。
遵循腹腔内脏器病变性质,可分为炎症性腹痛、穿孔性腹痛、阻塞性腹痛、出血性腹痛、血管性腹痛和性能性腹痛。
遵循腹痛性质和水平,可分为轻度腹痛(如微痛、胀痛、酸痛、隐衷、闷痛和钝痛)、中度腹痛(如刺伤、锐痛、炙烤痛、刀割样痛和顶痛)、重度腹痛(如剧痛、绞痛和爆炸样痛等)[1]。
《华夏成人急性腹痛解痉镇痛药物标准化应用行家共鸣》(年)中指出:
每每阵发性腹痛多为空腔脏器管腔滑润肌痉挛性压缩而至;阵发性钻顶样痛楚多为胆道蛔虫症。
陆续性腹痛(如钝痛、锐痛、刺伤)大多为腹腔内脏器肿胀而至;陆续性腹痛阵发性加剧多为炎症归并阻塞而至。
2.不同范例腹痛及其药物抉择
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编纂
圆脸大侠
题图
站酷海洛
投稿
drugs
dxy.cn
参考质料:
1华夏成人急性腹痛解痉镇痛药物标准化应用行家共鸣[J].中华急诊医学杂志,,30(7):-
2陈新谦等.陈新谦新编药物学[M].北京:群众卫生出书社,:-,-
3钱之玉.药理学[M].北京:华夏医药科技出书社,:-
4药学专科学问(二)[M].北京:华夏医药科技出书社,:-
5急性胰腺炎下层调理指南(年)[J].中华全科医生杂志,,18(9):-
6华夏慢性胆囊炎、胆囊结石内科调理共鸣意见(年)[J].中华消化杂志,,39(2):76
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